達格列凈片(安達唐)

【藥品名稱】

??通用名稱：達格列凈片

??商品名稱：達格列凈片(安達唐)

??拼音全碼：DaGeLieJingPian(AnDaTang)

【主要成份】 達格列凈。

【性 狀】 本品為黃色、雙凸、菱形薄膜衣片，一面刻有“10”另一面刻有“1428”。

【適應癥/功能主治】 FARXIGA是一種鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2(SGLT2)抑制劑適用在有2型糖尿病成人中作為輔助飲食和運動改善血糖控制。

【規格型號】 10mg*14s

【用法用量】 （1）推薦起始劑量是5mg每天1次，早晨服用，不受進食限制。 （2）在耐受FARXIGA需要附加血糖控制患者中劑量可增加至10 mg每天1次。 （3）開始FARXIGA前評估腎功能。如eGFR低于60 mL/min/1.73 m2不要開始FARXIGA。 （4）終止FARXIGA如eGFR下降持續低于60 mL/min/1.73 m2。

【不良反應】 伴隨FARXIGA最常見不良反應(5%或更高發生率)是女性生殖器真菌感染，鼻咽炎，和泌尿道感染。報告懷疑不良反應，聯系Bristol-Myers Squibb電話1-800-721-5072或FDA電話1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。

【禁 忌】 （1）對FARXIGA嚴重超敏反應史； （2）嚴重腎受損，腎病終末期，或透析。

【注意事項】 （1）低血壓：開始FARXIGA前，評估血容量狀態和在老年人，在有腎受損或低收縮壓患者，和用利尿藥患者中糾正低血容量。治療期間監視體征和癥狀。 （2）腎功能受損：治療期間監視腎功能。 （3）低血糖：在用FARXIGA服用胰島素或一種胰島素促分泌素患者，考慮較低劑量胰島素或胰島素促分泌素以減低低血糖風險。 （4）生殖器真菌感染：如適用監視和治療。 （5）LDL-C增高：每標準醫護監視和治療。 （6）膀胱癌：在臨床試驗中觀察到膀胱癌不平衡。有活動性膀胱癌患者中不應使用FARXIGA和有膀胱癌既往史患者中應謹慎使用。 （7）大血管病變結局：沒有臨床研究確定用FARXIGA或任何其他抗糖尿病藥物減低大血管風險結論性證據。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

【兒童用藥】 尚不明確。

【老年患者用藥】 與減低血管內容量相關不良反應發生率較高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 在妊娠婦女中沒有適當和對照良好研究。妊娠期間只有潛在獲益勝過對胎兒潛在風險才使用。

【藥物相互作用】 本品主要在肝臟經UGT1A9代謝，是P-糖蛋白的底物，研究證實達格列凈的藥動學特征并未被二甲雙胍、吡格列酮、西格列汀、格列美脲、伏格列波糖、辛伐他汀、纈沙坦、華法林、地高辛等改變，達格列凈對上述藥物的血藥濃度不產生具有臨床意義的影響。利福平可以降低達格列凈22%的體內暴露量，甲芬那酸可以增加51%的體內暴露量，但是對24h尿糖排泄無臨床意義的影響。

【藥物過量】 尚不明確。

【藥理毒理】 達格列凈通過抑制鈉-葡萄糖轉運蛋白2（SGLT2）——腎內的一種使葡萄糖被重新吸收到血液中的蛋白質——而發揮作用。這使得多余的葡萄糖通過尿液被排除體外，從而在不增加胰島素分泌的情況下改善血糖控制。使用這種藥物要求患者的腎功能正常，中至重度腎功能不全患者禁用該藥。本品單用或與二甲雙胍、吡格列酮、格列美脲、胰島素等藥物聯合使用，可以顯著降低2型糖尿病患者的HbA1c和空腹血糖，不良反應發生率與安慰劑相似，低血糖風險低，可減輕體重。 達格列凈的療效與二肽基肽酶抑制劑等數種新型降糖藥物相當，而且可輕度降低血壓和體重。該藥有5mg和10mg兩種片劑可供選擇，可單獨使用或與包括胰島素在內的其他糖尿病藥物聯用。

【藥代動力學】 在健康受試者中，達格列凈口服后快速吸收，達峰時間Tmax為1～2h，蛋白結合率為91%，口服生物利用度約為78%，血漿終末半衰期為12.9h?？诜?，藥物主要在肝臟經尿苷二磷酸葡萄糖苷酸基轉移酶1A9( UGT1A9) 代謝為無活性的代謝物，較小部分經P450 酶代謝，對P450 酶沒有抑制或誘導作用。藥物原型和相關代謝物75% 經尿排泄，21% 經糞便排泄。本品與高脂食物同時服用與空腹服用相比，Tmax延長1倍，但是吸收程度沒有影響，因此可與食物同服。 腎功能對達格列凈的藥動學有較大影響，合并輕度、中度或重度腎功能不全的糖尿病患者口服達格列凈20 mg·d-1 共7d，該藥的平均系統暴露較腎功能正常的糖尿病患者分別高32%，60% 和87%。在腎功能正常、輕度不全、中度不全和重度不全的糖尿病患者中，藥物達穩態時24h的尿糖排泄量依次為85，52，18，11g。 Kasichayanula等研究了肝功能不全對達格列凈的藥動學影響。輕、中度和嚴重肝功能不全的受試者單次口服達格列凈10mg，各組Cmax分別較肝功能正常者低12%、高12%和高40%，各組AUC分別較肝功能正常者的高3%，36%和67%。 因此，中度和重度腎功能不全者不推薦使用達格列凈，重度肝功能不全患者需要減少使用劑量。

【貯 藏】 密封保存。

【包 裝】 10mg*14s/盒。

【有 效 期】 36 月

【批準文號】 H20170119

【生產企業】 AstraZeneca AB

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